Nächste Generation der PDE4-Hemmer ist auf dem Weg

Autor: Dr. Elke Ruchalla

Mit neuer Formulierung kam es unter Orismilast zu deutlich weniger Nebenwirkungen. © Nikkikii – stock.adobe.com

Die Psoriasis kann Betroffene massiv beeinträchtigen. Cremes und Salben sind im Einsatz oft aufwendig und insbesondere auf der Kopfhaut schwierig anzuwenden. Und hinsichtlich der Systemtherapeutika würden viele Psoriasispatienten oral einnehmbare Wirkstoffe regelmäßigen Injektionen vorziehen, schreiben Prof. Dr. Jonathan Silverberg von der George Washington University School of Medicine and Health Sciences in Washington und Kollegen. Eine Lösung könnte der neue orale PDE4-Hemmer Orismilast bieten.

Phosphodiesterase 4 ist v.a. in Immunzellen und Keratinozyten wichtig für die intrazelluläre Signalweiterleitung und ist daher mit dafür verantwortlich, wenn Zellen reichlich proinflammatorische Botenstoffe ausschütten. Bei Patienten mit chronisch-entzündlichen Hautkrankheiten scheint PDE4 besonders aktiv zu sein.

In präklinischen Studien schlug sich der Wirkstoff gut, wie die Wissenschaftler zeigten. So konnte er in vitro die Freisetzung der proinflammatorischen Zytokine hemmen. Auch im Tierversuch besserte er manifeste Entzündungszeichen und war dabei hoch wirksamen Glukokortikoiden mindestens gleichwertig.

Erste klinische Studie zeigt deutliche GI-Nebenwirkungen

Nach diesen…

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