Cholangiokarzinom Tinengotinib wirkt auch nach Resistenzentwicklung

ASCO-GI 2024 Autor: Dr. Katharina Arnheim

Ein FGFR1–3-Hemmer hat sich für die Therapie von Erkrankten mit  Cholangiokarzinomen als wirksam erwiesen. Ein FGFR1–3-Hemmer hat sich für die Therapie von Erkrankten mit Cholangiokarzinomen als wirksam erwiesen. © SewcreamStudio – stock.adobe.com

Der FGFR1–3-Hemmer Tinengotinib hat sich für die Therapie von Erkrankten mit metastasierten Cholangiokarzinomen und Resistenzen gegenüber Erstgenerations-Inhibitoren als wirksam erwiesen. Die Substanz wurde gut vertragen.

Die Zulassung von FGFR-Inhibitoren ist für Patient:innen mit metastasierten Cholangio­karzinomen ein großer therapeutischer Fortschritt. Dr. ­Milind M. ­Javie, MD Anderson Cancer Center, Houston, wies allerdings darauf hin, dass es häufig zu Resistenzen kommt, sodass oft nach sechs bis acht Monaten ein Progress auftritt. Mit Tinengotinib entwickelten Forschende einen FGFR1–3-Inhibitor der nächsten Generation, der mit hoher Affinität an die aktive Konfiguration des Rezeptors bindet und nicht – wie die älteren Substanzen – an der ATP-Bindungsstelle andockt. Damit bleibt der FGFR1–3-Hemmer auch im Falle von Resistenzmutationen an dieser Domäne weiter wirksam.

Das Team um Dr. ­Javie prüfte…

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