Cholangiokarzinom Tinengotinib wirkt auch nach Resistenzentwicklung
Ein FGFR1–3-Hemmer hat sich für die Therapie von Erkrankten mit Cholangiokarzinomen als wirksam erwiesen.
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Die Zulassung von FGFR-Inhibitoren ist für Patient:innen mit metastasierten Cholangiokarzinomen ein großer therapeutischer Fortschritt. Dr. Milind M. Javie, MD Anderson Cancer Center, Houston, wies allerdings darauf hin, dass es häufig zu Resistenzen kommt, sodass oft nach sechs bis acht Monaten ein Progress auftritt. Mit Tinengotinib entwickelten Forschende einen FGFR1–3-Inhibitor der nächsten Generation, der mit hoher Affinität an die aktive Konfiguration des Rezeptors bindet und nicht – wie die älteren Substanzen – an der ATP-Bindungsstelle andockt. Damit bleibt der FGFR1–3-Hemmer auch im Falle von Resistenzmutationen an dieser Domäne weiter wirksam.
Das Team um Dr. Javie prüfte…
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