Therapie mit GLP1-Rezeptoragonist geht auch oral

Autor: Friederike Klein

Spritzen stellen die Adhärenz vieler Patienten auf die Probe. © iStock.com/exdez; iStock.com/Woters

Peptide werden im Magen-Darm-Trakt rasch verdaut. Sollen sie als Medikamente Wirkung entfalten, werden sie daher wie z.B. die Glukagon-like-Peptide-1-Rezeptoragonisten (GLP1-RA) injiziert. Für eine orale Applikation ist eine besondere Stabilität bei gleichzeitig guter Absorptionsfähigkeit notwendig. Eine entsprechende Modifikation scheint bei dem GLP1-RA Semaglutid gelungen zu sein.

Für die orale Formulierung wurden spezifische Aminosäuren des humananalogen GLP1-Peptids Semaglutid ausgetauscht. Ziel war es, den Wirkstoff gegen den enzymatischen Abbau zu schützen und über eine langkettige Fettsäure eine besonders starke Bindung an Albumin zu ermöglichen, erläuterte Professor Dr. Daniel J. Drucker, Mount-Sinai-Hospital, Toronto. Die Absorption im Magen wird durch die Koformulierung des oralen Semaglutids mit dem Absorptionsverstärker SNAC (einem Natrium-Caprylat) erreicht.

Eine Tablette am Tag ist ausreichend

Die Plasmaspiegel von oralem Semaglutid in einer Dosis von 10 mg steigen durch die rasche Aufnahme im Magen bereits 10 min nach Einnahme in den Pfortadern an…

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